Beschreibung
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Hopfenbzw. Hopfen-Malz-Extrakt und Verwendung eines Hopfen- bzw. Hopfen-Malz- Extraktes zur Herstellung kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen zur Reduktion des Sebumgehaltes der Haut
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von topischen Zubereitungen zur Reduktion der Sebumproduktion, zum Erhalt der normalen Sebumhomeostase, zur Entfernung von Sebum von der Haut, insbesondere zur Beseitigung und Klärung von Comedonen, zur Vermeidung von Comedonenbildung, zur Reduktion der Porengröße, zur Prophylaxe und Behandlung der Seborrhöe und unreiner Haut, zur Behandlung leichter Formen der Akne sowie gegen fettige Haare und Kopfschuppen.
Talgdrüsenüberproduktion und die möglichen sich daraus entwickelnden Hautstörungen wie Talgretention, Ausbildung von Comedonen im Gebiet der Talgdrüsen, also im Gesicht (vor allem Stirn, Nase und Kinn) und auf dem oberen Rücken, sind häufig anzutreffende Hautprobleme, die bisher nicht in zufriedenstellendem Masse gelöst worden sind.
Talg ist das Sekret der Talgdrüse. Talgdrüsen sind Ausbuchtungen des Follikelepithels und damit Bestandteile des Follikels, mit dem sie eine funktionelle Einheit bilden. Sie sind holokrine Drüsen, das bedeutet, die ganze Drüsenzelle wird zum größten Teil in das Sekret Talg umgewandelt. Die Zellen der Talgdrüse, die von unten her ständig er- neuert werden, verfetten und zerfallen, und der so gebildete Hauttalg wird durch die Follikelmündungen auf die Hautoberflache entleert.
Der Hauttalg besteht nach G. Leonardy (J.Ft. Jellinek Kosmetologie, Zweck und Aufbau kosmetischer Präparate, Dr. Alfred Hüthig-Verlag, Heidelberg - Mainz - Basel, dritter völlig überarbeiteter und wesentlich erweiterte Auflage 1976, Seiten 26 bis 29)
aus Mono-, Di- und Triglyce den (C10-C18), Wachsen (C16-C26), Wachsestern (C28-C38), normalen gesattigten Fettsauren (Cι0-C18), verzweigtkettigen gesattigten Fettsauren (Cn-C18), mehrfach verzweigtkettigen gesattigten Fettsauren (C13-C18), einfach ungesättigten Fettsauren (Cn-C18), mehrfach ungesättigten Fettsauren (C13, C15-C17), Ste- rolen (Cholesteπn, 7-Dehydrocholesterιn, 7-Hydroxycholesterιn), verzweigten und un- verzweigten Kohlenwasserstoffen (C3o-C4o), Squalen und Phospho piden
Zusammen mit dem wassπgen Sekret der ekkπnen Schweißdrusen bilden die Lipide der Talgdruse den sogenannten Hydro-Lipid-Film der Haut Dieser Oberflachenfilm ist eine Emulsion, die eine Wasser-in-öl oder eine ÖI-in-Wasser-Emulsion sein kann Sie hat die Funktion, die Hautoberflache geschmeidig zu halten und den Wassergehalt der tieferhegenden Hautschichten zu regeln Bei guter Hydratation des Sebums betragt der Wassergehalt mindestens 10 bis 20 Gew -% und das Sebum ist hydrophil Ist das hydrophil-hpophile Gleichgewicht des Oberflachenfilmes nicht mehr gegeben und der Wassergehalt sinkt, so verändert sich das Sebum und wird hydrophob Der Talg- abfluss aus Talgdruse und Follikel wird behindert Es kommt zu einer Stauung des Hauttalgs in den Follikelmundungen, die dann in der Folge zu Comedonen und Entzündungen der Follikel fuhren kann
Die Veränderung des Hauttalgs und das Einleiten der Comedonenbildung kann verschiedene Ursachen haben Zum Beispiel äußere Einflüsse, wie falsche Reinigungsgewohnheiten und falsche Pflege, comedogene Substanzen in Kosmetika, Witte- rungsemflusse, alkalische Seifen, scharfe Detergentien Eine vermehrte Talgdrusen- sekretion und die Ausbildung von Comedonen kann sich auch durch genetische Fak- toren und hormonelle Einflüsse entwickeln Auch hier können Comedonen, Entzündungen, Pra-Akne und Akne mit ihren Nachwirkungen die Folge sein
Die Häufigkeit der Hautschaden durch eine gestörte Talgdrusenfunktion und Krankheiten der Talgdrusen steigen immer mehr, und die Rückführung/Vermeidung der Comedonenbildung ist somit ein vordringliches Anliegen Doch bisherige Versuche, die Comedonenbildung als ein ursächliches Problem zu losen, haben zu wenig befriedigenden Ergebnissen gefuhrt
Neben dem manuellen Entfernen der Comedonen durch Ausdrucken sind zahlreiche Reinigungsmethoden bekannt, mit denen versucht wird, Comedonen zu entfernen und
die Comedonenbildung nachhaltig zu verhindern Hierzu gehören spezielle Seifen, hautabschalende Kompositionen und dergleichen Erweichende und adstnngierende Mittel finden ebenso Anwendung Daruberhinaus wird versucht, durch Zusatz von austrocknenden, keratolytischen, antiseborrhoischen und antibakteriellen Wirkstoffen in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen die Neigung zur Akne zu reduzieren, ohne daß sich Irritationen der Haut oder ein Austrocknen der Haut einstellen
Die Hautreinigung entfettet allerdings die Haut und entzieht ihr Feuchtigkeit Zusätzlich haben Seifen den Nachteil, daß die sich bei Verwendung der Seifen in hartem Wasser bildenden wasserunlöslichen Calcium- und Magnesiumsalze der höheren Fettsauren auf der Haut schleimige Niederschlage bilden Diese Niederschlage verbleiben bei schlechter Abspulbarkeit langer auf der Haut, verstopfen die Follikelmundungen und können zu einer Ausbildung von Comedonen fuhren Daher werden zur Hautreinigung vorwiegend Syndets (d h Tenside ohne Seifencharakter) in Form von Waschcremes oder Waschlotionen eingesetzt Diese Syndets bilden zwar keine Kalkseifen, aber die Behandlung mit stark oberflächenaktiv wirkenden Agentien hat auf die Haut eine starker entfettende und austrocknende Wirkung als Seife Je häufiger seifen- und tensid- haltige Produkte auf der Haut angewandt werden, desto deutlicher treten deren nachteilige Wirkungen, nämlich Entfettung und Austrocknung der Haut durch Zersto- rung des Hydro-Lipid-Filmes in den Vordergrund Fast immer fuhrt die Reduzierung der Comedonen zur Absenkung des Wassergehaltes in den oberen Hautschichten und zu einer festen Konkrementbildung in den Talgdrusen, die wiederum Entzündungen induzieren kann Die Absenkung des Feuchtigkeitsgehaltes der Haut ist aber für eine pflegende Entfernung der Comedonen kontraproduktiv
Seborrhoe ist eine gesteigerte Funktion der Talgdrusen durch Veranlagung Sowohl Kopfhaut als auch Gesichtshaut erscheinen fettig Die Zusammensetzung des se- borrhoeischen Sebums ist gegenüber dem normalen Sebum verändert man unterscheidet 3 Entwicklungsstufen der Seborrhoe 1 Einfache Seborrhoe Leichte Fälle, fettig nach 8 Tagen
2 ölige Seborrhoe Bereits nach 2-3 Tagen fettig
3 Irreversible Form nicht mehr umkehrbar Die Seborrhoe, bei der das Haar bereits nach einem Tag wie in Fett gebadet aussieht
Die übermäßige Absonderung der Talgdrusen kann unter anderem durch androgene- tische Störungen ausgelost werden und hat einen ästhetischen Nachteil auf das Gesamtbild der Haare Diese Störung kann auch die Ursache für auftretenden Haarausfall sein Vorlaufer ist jeweils der seborrhoeische Zustand der Kopfhaut Vegetative Störungen sowie unsachgemäße Pflege können das Hautbild und auch den Haarzustand noch verschlechtern Auch bei Seborrhoe kann das Haar selbst durch Störungen im Keratinaufbau trocken sein Trockenes, angegriffenes Haar wird häufig hervorgerufen durch äußere Beanspruchung wie z B Sonne oder chemischen Behandlungen Zu heißes Fönen oder nicht richtige Pflege von angegriffenem Haar können zu Schädigungen fuhren
Die Ursachen für fettiges Haar liegen im Korper des Menschen und sind hormoneil bedingt Jedes Haar besitzt eine eigene Talgdruse, die Fett (Sebum, Hauttalg) produziert Die Sebum-Produktion wird hormoneil gesteuert, und es kann je nach Hormon- empfindlichkeit der Talgdruse zu einer Über- oder Unterproduktion kommen Der Talg selber hat die Funktion die Kopfhaut geschmeidig zu halten Er gelangt aus der Talgdruse auf die Kopfhaut und erst spater den Haaransatz Dort wird er normalerweise vom Haarschaft aufgenommen und bleibt unsichtbar Bei einer Talguberproduktion ist der Haarschaft nicht mehr in der Lage diesen aufzunehmen Er wird als Fettfilm am Haar sichtbar Die Folge ist strähniges, fettig glänzendes Haar
Dadurch, daß die Talgdrusenproduktion vom Hormonhaushalt abhangig ist, laßt sich das Problem fettigen Haares nicht grundsätzlich losen, denn die Talgdrusen produzieren stetig Fett Konsequente Pflege und hochwertige Pflegesenen sind immer noch die beste Methode zur Bekämpfung fettigen Haares
Fettiges Haar hat sehr lastige Auswirkungen Die Haare werden schon kurze Zeit nach dem Waschen wieder strähnig und die Frisur halt nicht
Entgegen landläufiger Meinung ist es nur ein Gerücht, daß durch zu häufiges Waschen das Haar noch schneller fettig wird Milde Shampoos gegen fettiges Haar sorgen dafür, daß übermäßiges Fett entfernt wird Haar und Kopfhaut werden mit ausreichend Feuchtigkeit versorgt und gleichen die Überproduktion der Talgdrusen aus
Fettiges Haar und Schuppenbildung gehören zu den häufigsten Haarproblemen Diese Anomalien sind auf eine Störung der Talgdrusentatigkeit zurückzuführen Bei einer U- berfunktion der Talgdrusen sprechen wir von einer Seborrhoe Dabei sind zwei Formen zu unterscheiden die ölige Form (Seborrhoe oleosa) und die trockene Form (Se- borrhoe sicca )
Die Seborrhoea oleosa
Hier hegt eine Überfunktion der Talgdrusen vor, bei der die Talgdrusen zu viel und zu öligen Talg erzeugen Die Haut zeigt deshalb einen fettigen Glanz, und die Haare sind schon 2 bis 3 Tage nach der Wasche wieder bis in die Spitzen fettig und strähnig
Die Seborrhoea sicca
Sie ist ebenfalls auf eine Überfunktion der Talgdrusen zurückzuführen, aber der Hauttalg ist trockener, er hat eine festere Konsistenz Mit den Schuppchen der Ober- haut bildet er große, leicht zerreibbare Talgschuppen Die Kopfhaut zeigt einen wachsartigen Glanz, das Haar fettet nur am Ansatz nach, die Langen und besonders die Spitzen sind trocken und sogar spröde
Zur Behandlung der Seborrhoe gehört zunächst mal die regelmäßige und gründliche Kopfwasche mit Spezialshampoos, die so oft durchgeführt werden kann, wie es notig erscheint Die Wasche sollte mit einer Massage im Bindegewebe verbunden sein, weil dadurch dir Talgdrusen starker entleert werden, was die Nachfettung verzögert
Der vorliegenden Erfindung egt die Aufgabe zugrunde, eine Zubereitung zur Verfu- gung zu stellen, die die Nachteile der bekannten und bisher verwendeten Mittel nicht aufweist, die gleichzeitig talglosend, fettreguherend und pflegend wirkt, die bereits vorhandenen Comedonen ohne Irritationen entfernt, die Entfettung und Austrocknung der Haut wirksam verhindert, die eine Homeostase der Sebumsekretion auf einen Normalzustand bewirkt, die Comedonenbildung und die Entstehung von entzündlichen Hauterscheinungen verhindert, eine Reduktion der Porengroße bewirkt und die wirksam ist bei der Prophylaxe vor und Behandlung von Akne, sowie schon bestehende Hautentzündungen bessert und gleichwertig die Haut pflegt
Diese Aufgabe wird erfindungsgemaß durch die Verwendung eines Hopfen- bzw
Hopfen-Malz-Extraktes zur Herstellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum gelöst.
Überraschenderweise wird bei Verwendung der Zubereitung die comedogene Wirkung der in der Zubereitung verwendeten Rohstoffe aufgehoben und damit die Bildung von Comedonen und entsprechend die Entstehung von Akne hervorgerufen durch kosmetische Inhaltsstoffeverhindert.
Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, zu beseitigen.
Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Prophylaxe gegen und Behand- lung von unreiner Haut, zur Reduktion der Porengröße, leichter Formen der Akne, entzündlichen Hautzuständen oder seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettigem Haar und/oder Kopfschuppen, dadurch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem von gesteigerte Sebumproduktion betroffenen Bereich in Kon- takt gebracht werden.
Der Stand der Technik lieferte nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung als antiseborrhoisches Wirkprinzip.
Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Antischuppen- shampoos.
Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder dermatologi- sehen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,0005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02 - 10,0 Gew.- %, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-% an den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffen, ganz besonders vorteilhaft 0,1 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Ge- samtgewicht der Zusammensetzung.
Es kann erfindungsgemäß vorteilhaft sein, den Zubereitungen gemäß der Erfindung weitere gegen Sebum wirksame Agentien zuzufügen, beispielsweise gewählt aus der Gruppe Distärkephosphat, Cyclodextrin, Nat um-Maisstärke-Octylensuccinat, Silica- Dimethyl-Silylat, Hydroxypropyl-Distärkephosphate, Tapioca-Dextrin, Aluminium- Stärke-Octylensuccinat, Acrylat-Copolymer, Magnesiumcarbonat, Maisstärke, Alumi- nium-Stärke-Octylensuccinate, Kaolin, Nylon (z.B. Nylon 6/12), Bentonit, Natrium-Sili- coaluminat, Bornitrid, Silica, Glimmer + Titandioxid. Ferner kann es von Vorteil sein die erfindungsgemäßen Wirkstoffe zu verkapseln, z. B. als sogenannte solid lipid nanoparts mit Hilfe von aufgeschmolzenen Wachsen, die unter anderem, aber nicht ausschließlich, gewählt sein können aus der Gruppe der Esterwachse, Triglyceridwachse oder Kohlenwasserstoffwachse. Weiterhin kann es von Vorteil sein die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in Polymere zu verkapseln, z. B. in Partikel auf Basis hochvernetzter Polymethacrylate und/oder Cellulosetriacetate und/oder als Core/Shell - Partikel mit einer Hülle aus Poly(oxymethylurea), Nylon, Polyamide, Polyurethan, Polyester, Gelatine und Polyolefine.
Die Kombination einzelner oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der vorstehenden Gruppe, mit den erfindungsgemäß eingesetzten Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakten führt zu synergistischer Verstärkung der Wirkung der Einzelsubstanzen und weist somit eigenständige Erfindungshöhe auf.
Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Sticks, Waschprodukten und dergleichen.
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimi- krobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3,0 - 9,0. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0 - 6,5 zu wählen.
Die erfindungsgemaßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden
Zur Anwendung werden die erfindungsgemaßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht
Erfindungsgemaß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemaßen Wirkstoff- kombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Amino- sauren (z B Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z B Urocaninsaure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosιn, D-Carnosin, L-Carno- sin und deren Derivate (z B Anserin), Carotinoide, Carotine (z B α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin, Phytoen) und deren Derivate, Liponsaure und deren Derivate (z B Dihydroh- ponsaure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z B Thioredoxin, Glu- tathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Pro- pyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glyce- rylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodi- propionsaure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleo- side und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z B Buthioninsulfoximine, Homocyste- insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen vertraglichen Dosierungen (z B pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z B α- Hydroxyfettsauren, Palmitinsaure, Phytinsaure, Lactofer n), α-Hydroxysauren (z B Ci- tronensaure, Milchsäure, Apfelsaure), Tetrahydrocurcumin, Hummsaure, Gallensaure, Gallenextrakte, Bihrubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsauren und deren Derivate (z B γ-Linolensaure, Linolsaure, Olsaure), Folsaure und deren Derivate, Alanindiessigsaure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z B Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Toco- pherole und Derivate (z B Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoehar- zes, Rutmsaure und deren Derivate, Ferulasaure und deren Derivate, Butylhydroxyto- luol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsaure, Nordihydroguajaretsaure, Tri-
hydroxybutyrophenon, Harnsaure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z B ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z B Selen- methionin), Stilbene und deren Derivate (z B Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemaß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen betragt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew -%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew - %, insbesondere 1 - 10 Gew -%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung
Die Prophylaxe bzw die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoff bzw mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemaß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfin- dungsgemaß verwendete Wirkstoff bzw die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemaß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird
Vorteilhaft kann der erfindungsgemaß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können So können sie z B eine Losung, eine Emulsion vom Typ Wasser-ιn-OI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (OΛ/V), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-m-öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in- öl (OΛΛ//O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen
Erfindungsgemaße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z B in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z B Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkorper, sowie Wasser und einen oder mehre- re Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Emul- gatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch o- der keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini- scher Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und me- dizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zu- satzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
Es ist beispielsweise vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen zu verwenden.
Vorteilhaft können daher erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0, 1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z.B. zu nennen:
3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-Methylbenzyliden)cam- pher, - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure-
(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester; Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4- Methoxyzimtsäureisopentylester;
Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäu- re(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzo- phenon;
Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester;
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z.B. Natrium-, Kalium- o- der Triethanolammonium-Salze,
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy- benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyli- denmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-pxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphe- nyl)propan-1 ,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1 ,3-dion. Auch Zu- bereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er- findung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kos-
metik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Sihciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden
Die erfindungsgemaß verwendeten kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie ub - cherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z B Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile etner kosme- tischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabihsatoren, Elektrolyte, organische Losungsmittel oder Si konderivate
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Losung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Losungs- mittel verwendet werden
Wasser oder wäßrige Losungen
Ole, wie Tnglyceπde der Capπn- oder der Caprylsaure, vorzugsweise aber Rizinusöl, Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkorper, vorzugsweise Ester von Fettsauren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z B mit Isopropanol, Pro- pylenglykol oder Glycenn, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansauren niedriger C-Zahl oder mit Fettsauren,
Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycenn, Ethylenglykol, Ethylenglykol- monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder
-monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Losungsmittel verwendet Bei alkoholischen Losungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein
Die ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkan- carbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopro- pyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2- Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.
Ferner kann die ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycehnester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldo- decanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12.15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus Cι2.i5-Alkybenzoat und 2-Ethylhexyliso-
stearat, Mischungen aus d2.ι5-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12.15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sin- ne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an an- deren Ölphasenkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisi- loxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmo- noethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Poly- saccharide bzw. deren Derivate, z.B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropyl- methylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981 , 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Ge-
len vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen o- der alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte enthalten z.B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester.
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z.B. Paraffinöle, Ricinusöl, I- sopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z.B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z.B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z.B. Carnaubawachs, Candelillawachs)
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen be- kannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund- sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellu- lose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethyl- cellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.- %, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere Angaben gemacht werden.
4. Beispiel (Gelcreme):
Massengehalt (%)
Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate 0.40
Crosspolymer
Carbomer 0.20
Xanthan Gum 0.10
Cetearyl Alkohol 3.00
C12-15 Alkyl Benzoate 4.00
Caprylic/Capric Triglyceride 3.00
Cyclometicone 5.00
Dimeticone 1.00
Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt 0.20
Glycerin 3.00
Natriumhydroxid q.s.
Konservierung q s.
Parfüm q.s.
Wasser.demineralisiert ad 100.0 pH-Wert eingestellt auf 6.0
Beispiel (W/O-Creme )
Lameform TGI 3.50
Glycerin 3.00
Dehymuls PGPH 3.50
Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt 0.50
Konservierungsmittel q.s.
Parfüm q.s.
Magnesiumsulfat 0.6
Isopropyl Stearate 2.0
Caprylyl Ether 8.0
Cetearyl Isononanoate 6.0
Wasser, demin. ad 100.0
Beispiel (W/O W-Creme):
Massengehalt (%)
Glyceryl Stearate 3.00
PEG-100 Stearate 0.75 Behenylalkohol 2.00
Caprylic/Capric Triglyceride 8.0
Octyldodecanol 5.00
C12-15 Alkyl Benzoate 3.00
Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt 1 ,00 Magnesium Sulfat (MgSO4) 0.80
EDTA 0.10
Konservierung q.s.
Parfüm q.s.
Wasser.demineralisiert ad 100.0 pH-Wert eingestellt auf 6.0